无定形药物和固体分散体物理稳定性研究 --仪器信息网3i讲堂

无定形药物和固体分散体物理稳定性研究

随着新药筛选技术的快速发展，基于新靶点的化合物结构越趋复杂，越来越多具有活性的候选药物分子难溶于水或几乎不溶于水。无定形态药物可以显著提高药物溶解度，溶出速率以及生物利用度，是提高难溶性药物成药性的一种重要途径。晶态药物转变成无定形态药物需要破坏其原有的有序晶体结构。喷雾干燥、热熔挤出技术和一些新型的技术方法例如3D打印技术和电纺丝技术等可用于制备无定形药物。无定形药物的物理稳定性是开发过程的重要挑战，也是关键质控因素之一。无定形药物物理稳定性通常受到晶型、温度、水分、制剂工艺、表界面等多种因素的影响。高分子添加剂常用于提高无定形药物的物理稳定性，高分子添加剂的种类会显著影响无定形药物的物理稳定性。